울트라셋 정 - 한국얀센

트라마돌염산염·아세트아미노펜
【임상약리학】
1. 약리작용
트라마돌은 중추적으로 작용하는 진통 성분으로, 트라마돌과 M1 대사체의 μ-
opioid 수용체에 대한 작용과 norepinephrine과 serotonin의 재흡수를 약하
게 저해하는 작용, 적어도 이 두 가지 작용기전을 가지는 것으로 보입니다. 아
세트아미노펜은 또 다른 중추 작용 진통제이며, 정확한 진통작용 부위는 명확
하게 밝혀져 있지 않습니다. 동물실험에서 평가시 트라마돌과 아세트아미노펜
의 병용은 상승효과를 보였습니다.
2. 약물동력학
트라마돌은 racemate 형태로 투여되며 트라마돌과 M1 대사체의 [-]형태, [+]
형태 모두 혈중에서 검출됩니다. 울트라셋 1정(트라마돌염산염 37.5 mg, 아세
트아미노펜 325 mg)을 경구 투여한 후 트라마돌과 아세트아미노펜의 혈장 약
물동력학은 표 1과 같습니다. 트라마돌은 아세트아미노펜에 비해 흡수가 느리
고 반감기가 깁니다. 울트라셋정의 단회 및 반복투여시험에서 트라마돌과 아세
트아미노펜의 유의한 약물 상호작용은 보이지 않았습니다.
표 1: 울트라셋 (트라마돌염산염 37.5 mg, 아세트아미노펜 325 mg) 단회
투여 후 약물동력학(평균±SD)
a 아세트아미노펜의 경우 Cmax 의 단위는 μg/mL.
(1) 흡수
트라마돌 정제 100 mg을 단회 경구투여한 후 평균 절대 생체이용율은 약 75%
입니다. 건강한 성인에서, 울트라셋 2정을 투여한 후에 트라마돌과 M1대사체
의 평균 최고 혈장농도는 각각 약 2시간 및 3시간 후에 도달합니다. 울트라셋
투여후 아세트아미노펜은 주로 소장에서 신속하고 거의 완전히 흡수됩니다. 아
세트아미노펜의 최고혈장농도는 1시간 이내에 도달되며 트라마돌의 병용에 의
해 영향을 받지 않습니다. 울트라셋을 음식과 함께 경구투여 시 트라마돌이나
아세트아미노펜의 최고혈장농도나 흡수정도에 유의한 영향은 없었습니다.
(2) 분포
100 mg을 정맥투여한 후 트라마돌의 분포용적은 남, 여에서 각각 2.6 L/kg,
2.9 L/kg였습니다. 트라마돌의 혈장단백결합은 약 20%입니다. 아세트아미노
펜은 지방을 제외한 대부분의 신체조직에 광범위하게 분포되는 것으로 보입니
다. 겉보기 분포용적은 약 0.9 L/kg이며, 비교적 적은 부분(~ 20%)이 혈장 단
백에 결합합니다.
(3) 대사
울트라셋 투여후의 트라마돌과 M1 대사체의 혈장농도 양상은 트라마돌 단독
투여시와 비교시 유의한 차이가 없었습니다. 투여량의 약 30%가 미변화체로
소변배설되며 60%가 대사체로 배설됩니다. 주요 대사경로는 간에서의 N- 및
O-demethylation, glucuronidation, 또는 sulfation으로 보입니다. 트라마
돌은 CYP2D6를 포함한 많은 경로를 통해 광범위하게 대사됩니다. 아세트아
미노펜은 간에서 first-order kinetic으로 대사되며 glucuronide 포합,
sulfate 포합, 및 씨토크롬 P450 효소 경로를 통한 산화가 관여됩니다.
(4) 소실
트라마돌과 그 대사체는 주로 신장으로 배설됩니다. 트라마돌과 M1 대사체의
racemate의 혈장 소실 반감기는 각각 약 6시간, 7시간입니다. 울트라셋의 반
복 투여에 따라 racemic 트라마돌의 혈장 소실반감기는 약 6시간에서 7시간
으로 증가되었습니다. 성인에서의 아세트아메노펜의 반감기는 약 2~3시간입
니다. 소아에서는 좀더 짧으며, 신생아와 간경화 환자에서는 좀더 깁니다. 아세
트아미노펜은 주로, 용량 의존적인 glucuronide 및 sulfate 포합된 형태로 소
실됩니다. 아세트아미노펜의 9% 미만이 미변화체로 소변배설됩니다.
【조성·성상】
1. 조성
- 울트라셋 정: 1정(약 441.0 mg) 중
주성분 트라마돌염산염(약전) ………………………………………………37.5 mg
아세트아미노펜(약전) ………………………………………325.0 mg
- 울트라셋 세미정: 1정(약 222.3 mg) 중
주성분 트라마돌염산염(약전) ………………………………………18.75 mg
아세트아미노펜(약전) ……………………………………162.5 mg
2. 성상: 연한 황색의 장방형 필름코팅 정제
- 울트라셋 정 - 울트라셋 세미정
【효능·효과】중등도-중증의 급·만성 통증
【용법·용량】
- 울트라셋 정
12세 이상의 소아 및 성인: 용량은 환자의 통증 정도 및 치료 반응에 따라 조절합
니다. 초회용량으로 2정 투여를 권장하며, 그 이후 투여 간격은 최소 6시간 이상으
로 하되, 1일 8정을 초과하지 않도록 합니다. 이 약을 필요 이상 장기간 투여하지 않
도록 하며, 질병의 특성 및 심한 정도로 인해 장기간 투여가 필요한 경우, 정기적인
모니터링을 실시하여 이 약의 지속투여 여부를 확인하도록 합니다.
- 울트라셋 세미정
12세 이상의 소아 및 성인: 용량은 환자의 통증 정도 및 치료 반응에 따라 조절합
니다. 초회용량으로 4정 투여를 권장하며, 그 이후 투여 간격은 최소 6시간 이상으
로 하되, 1일 16정을 초과하지 않도록 합니다. 이 약을 필요 이상 장기간 투여하지 않
도록 하며, 질병의 특성 및 심한 정도로 인해 장기간 투여가 필요한 경우, 정기적인
모니터링을 실시하여 이 약의 지속투여 여부를 확인하도록 합니다.
- 울트라셋 정 / 울트라셋 세미정
소아: 12세 미만의 소아에 대한 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않으므
로, 투여를 권장하지 않습니다.
노인: 통상적인 성인 용량을 투여하도록 합니다. 단, 75세 이상의 노인에게 트라마
돌을 경구 투여시 트라마돌의 소실반감기가 17% 증가하였으므로 최소 6시간 이상
간격으로 이 약을 투여하도록 합니다.
신부전환자: 중등도 신부전 환자(크레아티닌 청소율이 10~30 mL/분)에게는 투여
간격을 12시간으로 연장하여 투여하도록 합니다.
중증 신부전 환자(크레아티닌 청소율이 10 mL/분 미만)에게는 투여를 권장하지 않
습니다. 트라마돌은 혈액투석 및 여과시 매우 천천히 제거되기 때문에, 투석 후 진
통효과 유지를 위해 이 약을 재투여할 필요는 없습니다.
간부전환자: 중등도의 간부전 환자에게는 투여 간격을 연장하여 투여하는 것을 신중
히 고려하도록 합니다. 중증의 간부전 환자에게는 이 약을 투여하지 않도록 합니다.
【사용상의 주의사항】
1. 경고
1) 트라마돌을 권장용량 범위 내에서 투여받은 환자에서 발작이 보고된 바
있으며, 권장용량 이상 투여시 발작의 위험은 증가되는 것으로 나타났습니
다. 트라마돌을 다음의 약물과 병용시 발작의 위험은 증가됩니다.;
- 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 (SSRI 항우울제 또는 식욕감퇴제)
- 삼환계 항우울제 (TCAs) 및 다른 삼환계 약물 (예, 시클로벤자프린, 프로메
타진 등)
- 다른 마약류
트라마돌은 다음의 약물과 병용시 발작의 위험을 증가시킬 수 있습니다.;
- MAO (Monoamine Oxidase) 억제제
- 신경이완제
- 발작 역치를 낮출 수 있는 약물
간질 환자, 발작 병력자 또는 발작에 대한 위험인자 (머리 상해, 대사장애, 알
코올 또는 약물 금단 환자, 중추신경계 감염)가 있는 환자에서 경련 발생의
위험이 증가될 수 있습니다.
2) 트라마돌 투약 환자에서 드물게 치명적인 아나필락시양 반응이 보고된 바
있습니다.
3) 과량의 트라마돌을 마취제 또는 알코올과 병용시 호흡억제가 나타날 수 있
습니다. 이 약 과량 투여시 호흡억제에 대한 처치를 실시해야 합니다. 날록
손을 투여할 경우에 발작이 있을 수 있으므로 주의하도록 합니다.
4) 중추신경계 억제제를 복용한 환자에게 이 약을 투여시 중추신경계 및 호흡
억제의 위험이 증가될 수 있습니다.
5) 두개골내압이 증가된 환자나 머리상해 환자에서 이 약의 투여는 아편제제의
호흡억제 효과로 이산화탄소 저류와 2차적인 뇌척수액의 압력 증가로 인해
이러한 증상이 심각하게 나타날 수 있습니다.
6) 매일 세잔 이상 정기적으로 술을 마시는 사람이 이 약이나 다른 해열진통제
를 복용해야 할 경우 반드시 의사 또는 약사와 상의해야 합니다. 이러한 사
람이 이 약을 복용하면 간손상이 유발될 수 있습니다.
7) 트라마돌은 모르핀형(μ-opioid)의 정신적, 육체적 의존성을 유발할 수 있습
니다.
2. 다음 환자에는 투여하지 마십시오.
1) 이 약의 성분에 과민성이 있는 환자
2) 알코올, 수면제, 중추작용진통제, 아편제 또는 향정신성 약물 등 중추신경계
작용약물 중독 환자
3) 심한 호흡억제상태 환자(가벼운 호흡억제가 나타날 수 있습니다.)
4) 두부손상, 뇌의 병변이 있는 경우로 의식혼탁의 위험이 있는 환자
5) MAO 억제제를 투여받고 있는 환자 또는 투여 중단 후 2주 이내의 환자
6) 소화성궤양, 심한 혈액이상 환자
7) 심한 간장애, 심한 신장애, 심한 심기능부전 환자
8) 아스피린 천식(비스테로이드성 소염진통제에 의한 천식발작 유발)또는 병력
이 있는 환자
9) 약물로 조절되지 않는 간질 환자
3. 다음 환자에는 신중히 투여하십시오.
1) 모르핀 병용 또는 반복투여 환자(동물실험에서 가벼운 모르핀 길항작용이
인정되었으므로 금단증상을 일으킬 수 있습니다.)
2) 아편제제, 마취제, 최면제, 페노치아진, 신경안정제, 진정제 등과 같은 중추
신경계 억제제 복용 환자
3) 담도질환 환자(동물실험에서 대량투여하는 경우 오디괄약근을 수축했습니
다.)
4) 간장애 환자(동물 실험에서 혈청 GOT, GPT 활성치의 상승을 보이는 수가
있습니다.)
5) 신장애 환자
6) 음주 환자
7) 아편에 과민증 환자
8) 간질환자 또는 발작 발생 가능성이 있는 환자
9) 쇽상태, 원인모를 이유로 인한 의식 변화상태 환자
4. 이상반응
1) 과민증 - 쇽 등의 과민증상이 나타날 경우에는 투여를 중지합니다.
2) 전신장애 - 무력증, 피로, 홍조, 때때로 흉통, 경직, 실신, 금단증상이 나타
납니다.
3) 순환기계 - 때때로 고혈압, 고혈압악화, 저혈압, 부정맥, 심계항진, 빈맥이
나타납니다.
4) 중추신경계 및 말초신경계 - 현훈, 두통, 진전, 때때로 운동실조, 경련, 긴장
항진, 편두통, 편두통 악화, 불수의근의 수축, 지각이상, 혼미, 현기증이 나
타납니다.
5) 소화기계 - 복통, 변비, 설사, 소화불량, 방기, 구내건조, 구역, 구토, 때때로
연하곤란, 혈변(melena), 혀부종이 나타납니다.
6) 정신과적 장애 - 식욕감퇴, 불안, 착란, 도취, 불면증, 신경과민, 졸음, 때때
로 건망증, 이인증, 우울증, 약물남용 및 의존, 감정 불안정, 환각, 발기부전,
악몽, 비정상적 사고가 나타납니다.
정 / 세미정 전문의약품
작성일: 2008년 07월 07일
지표 Cmax(ng/mL)a tmax (h) CL/F(mL/min) t1/2 (h)
(+)-트라마돌 64.3 ± 9.3 1.8 ± 0.6 588 ± 226 5.1 ± 1.4
(-)-트라마돌 55.5 ± 8.1 1.8 ± 0.7 736 ± 244 4.7 ± 1.2
(+)-M1대사체 10.9 ± 5.7 2.1 ± 0.7 - 7.8 ± 3.0
(-)-M1 대사체 12.8 ± 4.2 2.2 ± 0.7 - 6.2 ± 1.6
아세트아미노펜 4.2 ± 0.8 0.9 ± 0.7 365 ± 8.4 2.5 ± 0.6
Tablets / Semi Tablets
7) 혈액계 - 때때로 빈혈이 나타납니다.
8) 호흡기계 - 때때로 호흡곤란이 나타납니다.
9) 비뇨기계 - 때때로 단백뇨, 배뇨장애, 핍뇨, 뇨저류가 나타납니다.
10) 피부 - 소양증, 발진, 발한증가, 두드러기
11) 기타 -간기능 이상, 체중감소, 이명, 비정상적인 시야, 오한이 나타납니다.
트라마돌/아세트아미노펜의 임상시험에서는 보고된 바 없으나, 이 복합제 보
다 더 많은 환자들에게 사용경험이 있는 트라마돌염산염 및 아세트아미노펜의
임상시험과 시판 후 조사에서 관련이 있는 것으로 보고된 기타 이상반응은 다
음과 같습니다.
1.트라마돌염산염: 혈관이완, 기립성 저혈압, 서맥, 허탈, 심근허혈, 폐부종, 호
흡기증상 (호흡곤란, 기관지경련, 천명, 혈관신경성 부종), 알러지 반응(아나필
락시스와 두드러기, 스티븐스-존슨 증후군), 식욕변화, 운동허약, 호흡기 억제,
인지 기능 이상, 집중곤란, 우울증, 자살경향, 간염, 간 기능 부전과 위장관 출
혈. 또한 감정, 활동, 인지 및 감각능 변화를 포함한 다양한 정신 부작용이 개
인에 따라 다르게 나타날 수 있습니다. 실험실검사에서 크레아티닌과 간기능
검사를 포함한 실험실적 검사의 수치가 증가되었다는 보고가 있으며, 드물게
프로트롬빈 시간 상승을 포함하여 와파린 작용 변화가 밝혀졌습니다. 트라마돌
을 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRIs)와 MAOIs와 같은 세로토닌 제제와
병용시 세로토닌 증후군(정신상태 변화, 반사항진, 발열, 떨림성 진전, 흥분, 발
한, 발작, 혼수, 빈맥, 착란, 운동실조, 근경련, 설사 등이 포함)이 보고되었습니
다. 인과관계는 확립되지 않았지만 천식의 악화가 보고된 바 있으며, 마약중단
중 나타나는 것과 유사하게 금단증상이 나타날 수 있습니다.
2.아세트아미노펜: 알레르기 반응 (주로 피부 발진) 또는 아세트아미노펜에 대
한 2차성 과민반응이 드물게 보고되었나, 일반적으로 약물 투여 중단 후 회복
되었고, 필요한 경우 증상 치료가 실시되었습니다. 혈소판 감소증과 무과립구
증 포함한 혈액장애가 보고된 바 있으나 반드시 아세트아미노펜과 관련된 것은
아닙니다. 아세트아미노펜이 와파린 유사물질과 같이 투여했을 때 저프로트롬
빈혈증을 일으킬 수 있음을 나타내는 여러 보고가 있습니다. 다른 연구에서는
프로트롬빈 시간은 변하지 않았습니다.
5. 일반적 주의
1) 권장용량을 초과하여 투여하지 않도록 하며, 다른 트라마돌 또는 아세트아
미노펜 제제와 병용 투여하지 않도록 합니다.
2) 트라마돌은 의존성 발현이 낮은 약물이기는 하나, 장기간 투여할 경우에는
의존성의 가능성을 전적으로 배제하기 어려우므로 투여기간을 조정하도록
합니다. 약물남용 가능성이나 의존성의 위험이 있는 환자들은 신중히 관찰
하며 단기간 투여하도록 합니다. 트라마돌은 아편 의존성 환자들의 대체 약
물로 적절하지 않으며, 아편작용 약물이나 모르핀의 금단증상을 억제하지
못합니다. 아편양 작용제-길항제 (날부핀, 부프레놀핀, 펜타조신)와 병용시
수용체에서의 경쟁적 차단효과로 인하여 진통효과 감소와 금단증상 발생 위
험이 있으므로 병용사용은 권장되지 않습니다.
3) 이 약의 투여를 갑자기 중단할 경우 불안, 발한, 불면, 강직, 동통, 구역, 진
전, 설사, 상기도 증후군, 입모, 흥분, 신경과민, 운동과다증, 위장관 증상 등
과 같은 금단증상이 나타날 수 있습니다. 공황발작, 심한 불안, 환각, 지각이
상, 이명, 비정상적인 중추신경계 반응 또한 매우 드물게 보고되었습니다.
임상경험상 약용량을 감량해 가며 중단할 경우 금단증상이 완화될 수 있습
니다.
4) 트라마돌 투여 환자에서 중대한 아나필락시양 반응을 포함하여 두드러기,
발진, 기관지 경련, 중독성 피부괴사 및 스티븐스-존슨 증후군 등의 알러지
반응이 보고된 바 있습니다. 코데인과 다른 아편제제에 아나필락시양 반응
병력이 있는 환자에서 그 위험이 증가될 수 있습니다.
5) 알코올, 아편류, 마취제, 최면약, 페노치아진, 신경안정제 또는 진정 수면제,
진정 항우울제, 진정 항히스타민제, 신경이완제, 중추작용 항고혈압제, 탈리
도마이드, 바클로펜 등과 같은 중추신경계 억제제 투약 환자에게 이 약 투여
시 주의하도록 하며, 이 약의 감량을 고려합니다. 이러한 환자에게 트라마돌
투여시 중추신경계 및 호흡 억제 위험이 증가될 수 있습니다. 이 약을 호흡
억제 위험이 있는 환자에게 투여시 주의하도록 하며, 다른 비아편계 진통제
사용을 고려하도록 합니다.
6) 발작 가능성이 있거나 발작 역치를 낮추는 기타 약물, 특히 선택적 세로토닌
재흡수 억제제, 삼환계 항우울제, 항정신병약, 중추작용 진통제 또는 국소마
취제를 투여한 환자에게 트라마돌 투여시 경련이 보고된 바 있습니다. 약물
로 조절된 간질환자나 간질 가능성이 있는 환자는 꼭 필요한 상황에서만 이
약을 투여해야 합니다.
7) 만성 알코올 중독자에게 과다한 아세트아미노펜 투여로 간독성이 증가될 수
있습니다. 간장애 환자에게 이 약의 투여를 권장하지 않습니다.
8) 간기능 부전 환자들에서 대한 이 약의 약동학 및 내약성에 대해 시험한 바
없습니다. 트라마돌과 아세트아미노펜은 주로 간에서 대사됩니다. 중증의
간장애 환자는 이 약의 사용을 권장하지 않습니다.
9) 신부전 환자들에 대한 트라마돌과 아세트아미노펜의 복합제에 대해 시험된
바 없습니다. 트라마돌의 사용 경험으로 신기능 부전 환자에서 트라마돌과
활성 대사체 M1의 배설 정도와 배설률이 감소될 수 있습니다. 크레아티닌
청소율이 30 mL/min 미만인 환자의 경우 이 약의 투약간격을 12시간 마다
울트라셋 2정, 울트라셋 세미는 4정을 초과하여 투약하지 않도록 합니다.
10)트라마돌을 장기투여할 경우에는 의존성의 가능성을 전적으로 배제하기 어
려우므로 투여기간을 조정하거나 일시적으로 휴약기간을 가집니다.
11)이 약과 와파린 유사약물을 병용할 경우에는 혈액응고시간(INR) 증가 보고
가 있으므로, 의학적으로 적절한 경우 프로트롬빈 시간을 정기적으로 평가
하도록 합니다.
12)한 연구에서 엔푸루렌과 산화질소로 일반 마취중 트라마돌을 사용하였을 때
수술중 마취가 약해지는 경우가 증가되는 것으로 보고되었습니다. 추가 정
보가 있을때까지 약한 수준의 마취 중 트라마돌의 사용을 피해야 합니다.
6. 약물상호작용
1) 선택적세로토닌재흡수억제제(SSRI 항우울제 및 식욕감퇴제), 삼환계 항우
울제 (TCAs), 다른 삼환계 약물 (예, 프로메타진 등) 및 다른 아편제제 투여
환자에게 이 약 투여시 발작의 위험이 증가될 수 있습니다. 트라마돌은 발작
의 역치를 낮추는 MAO 억제제, 신경이완제 또는 다른 약물들을 복용하는
환자들에서 발작의 위험을 증가시킬 수 있습니다. MAO 억제제를 투여하고
있는 환자에게 이 약 투여시 신중하도록 합니다. 동물시험에서 MAO 억제제
와 트라마돌을 병용시 시험동물의 사망 수가 증가되었습니다. 트라마돌과
MAO 억제제 또는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제를 병용시 발작 및 세로토
닌 증후군 등 부작용이 증가될 수 있습니다.
2) 카르바마제핀과 병용시 트라마돌의 혈장 농도 감소로 인하여 트라마돌 진통
효과 및 작용 시간이 유의하게 감소할 수 있습니다. 카르바마제핀이 트라마
돌 대사를 증가시키고, 트라마돌의 발작 발생 위험을 증가시킬 수 있으므로
병용을 금합니다.
3) 트라마돌은 CYP2D6에 의해 대사체 M1으로 대사됩니다. 퀴니딘은
CYP2D6의 선택적 억제제로써 트라마돌과 퀴니딘의 병용투여는 트라마돌
의 농도를 증가시키고 M1의 농도를 감소시킵니다. 이러한 현상의 임상적 중
요성은 아직 모릅니다. 인체 간 마이크로좀 생체외 약물상호작용 시험에서
트라마돌은 퀴니딘 대사에 영향이 나타나지 않았으며, 플루옥세틴, 파록세
틴, 아미트리프틸린과 같은 CYP2D6 저해제와의 병용투여는 트라마돌의 대
사를 일부 저해하였습니다.
4) 케토코나졸과 에리스로마이신과 같이 CYP3A4를 저해하는 것으로 알려진
기타 약물들은 트라마돌의 대사(N-디메칠화)를 저해할 수 있고, 활성 O-디
메칠화 대사체의 대사 또한 저해할 수 있습니다.이러한 상호작용의 임상적
의미에 대해서는 연구된 바 없습니다.
5) 아세트아미노펜의 흡수 속도는 메토크로프라마이드 또는 돔페리돈으로 증가될
수 있으며 콜레스티라민으로 흡수가 감소될 수 있습니다.
7. 소아 및 노인에 대한 투여
1) 12세 미만의 소아에 대한 안전성 및 유효성이 확립되어 있지 않습니다.
2) 간, 신장, 심장 기능의 저하 및 동시에 수반되는 질환과 다양한 약물치료가 더
자주 일어날 수 있으므로 노인환자에서 이 약의 투여를 주의하여야 합니다.
8. 임부 및 수유부에 대한 투여
1) 임부에 대한 적절한 임상시험은 실시된 바 없으며, 태아에 대한 안전성은 확
립되어 있지 않으므로 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 부인에는 치
료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우 투여합니다.
2) 트라마돌과 그 대사체는 유즙으로 소량 분비되므로, 수유부에는 투여하지
않는 것이 바람직합니다.
9. 운전, 기계조작에 대한 영향
트라마돌은 졸음이나 현기를 일으킬 수 있으며 이것은 알코올 또는 기타 중추
신경계 억제제에 의해 증강될 수 있습니다. 민첩성에 영향을 주기 때문에 운전
이나 기계조작과 같은 위험 가능성이 있는 행위시 주의하도록 합니다.
10. 과량 투여시의 처치
과량 투여시 트라마돌 독성, 아세트아미노펜 독성 또는 두 약물 모두의 독성 증
상 및 징후가 나타날 수 있습니다.
1) 트라마돌 과량 투여시 호흡억제, 기면, 혼수 발작, 심장마비, 사망의 심각한
증상이 나타날 수 있습니다.
2) 아세트아미노펜 과량 투여시 간부전 및 사망을 야기하는 간장의 소엽중심성
괴사가 나타날 수 있으며 신장의 세뇨관 괴사, 저혈당, 응고장애가 일어날
수 있습니다. 아세트아미노펜 과량 투여시 초기 증상은 구역, 구토, 권태감
등이 나타나며 간독성의 임상과 실험실적 증거는 48~72시간 투여 후에도
나타나지 않을 수 있습니다.
3) 과량투여시 응급조치가 가능한 기관이나 병원으로 연락하도록 하며, 일반적
인 처치법과 함께 적절한 호흡이 유지될 수 있도록 합니다. 날록손 투여로
트라마돌 과량 투여로 유발된 증상을 일부 회복시킬 수 있으나, 발작의 위험
이 증가됩니다. 트라마돌 사용 경험상 혈액투석은 4시간 투석하여 투여량의
7%가 제거되었으므로, 과량투여시 처치법으로 유익하지 않습니다. 아세트
아미노펜의 과량 투여시에는 10~12시간 이내에 N-아세틸시스테인을 정맥
주사하거나 메치오닌을 경구투여하여 간을 보호합니다.
11. 기타
1) 트라마돌의 경우 동물시험에서 내성이 나타나므로 연용 및 증량의 경우에는
주의하여 투여합니다.
2) 이 약의 발암성, 변이원성 및 수태능 장애 유발을 평가하기 위한 동물시험
및 실험실적 시험이 실시되지 않았습니다.
3) 발암성: 트라마돌 30 mg/kg (90 mg/m2, 1일 최대 임상용량 185 mg/m2의
0.5배)을 2년간 마우스에게 경구 투여한 발암성 시험에서 폐와 간에서 종양
발생이 적었지만, 통계학적으로 유의하게 증가되었습니다. 인체에서의 이러
한 종양 발생 위험은 없으리라 사료되며, 트라마돌을 30 mg/kg (180
mg/m2, 1일 최대 임상용량 1배) 투여한 랫드의 발암성 시험에서는 관찰되지
않았습니다.
4) 유전독성: 트라마돌은 미생물을 이용한 복귀돌연변이시험, 포유류 배양세포
를 이용한 염색체이상시험, CHO 세포를 이용한 HPRT 유전자돌연변이시
험, 마우스 림포마 tk+/-유전자돌연변이시험중 직접법, 마우스와 햄스터를
이용한 소핵시험, 마우스를 이용한 우성치사시험에서 음성이었지만, 마우스
림포마 유전자 돌연변이시험 중 대사활성법과 랫드 소핵시험에서 약한 변이
가 유발되었습니다. 전체적인 시험결과를 볼 때, 트라마돌은 인체에서 유전
독성 발생위험은 없습니다.
5) 수태능: 트라마돌을 수컷 랫드에게 50 mg/kg (350 mg/m2, 1일 최대 임상
용량 185 mg/m2의 1.6배)까지 투여한 경우와 암컷 랫드에게 75 mg/kg
(450 mg/m2, 1일 최대 임상용량 185 mg/m2의 2.4배)을 투여한 시험에서
수태능에 대한 영향은 관찰되지 않았습니다.
【저장방법】밀폐용기, 실온(25℃ 이하)에 보관하십시오.
【사용기한】외부포장에 표시된 사용기한내에 사용하십시오.
【포장단위】
울트라셋 정…………………………………………………10정, 50정, 100정
울트라셋 세미정……………………………………………10정, 50정, 100정
■ 본 의약품은 엄격한 품질관리를 필한 제품입니다. 만약 구입시 사용기한이
경과하였거나 변질, 변패 또는 오염, 손상된 제품이 발견된 경우에는 구입
한 약국을 통하여 교환하여 드립니다.
어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
= 등록상표 2440076-3
이 설명서 작성일자 2008년 07월 07일 이후 변경된 내용은
한국얀센 홈페이지 http://www.janssenkorea.com 또는
전화 080-969-8000에서 확인하실수 있습니다.
제조원